首先，活动性肝炎的患者不宜使用降胆固醇的药物。因为这类降脂药物在肝脏代谢，因而可加重肝脏的损害。
其次，怀孕或哺乳期妇女不宜使用降胆固醇药物。因为动脉粥样硬化是慢性过程，所以妊娠期停用降脂药物对治疗原发性高胆固醇血症的远期效果影响甚少；而且，胆固醇及其生物合成途径的其它产物是胎儿发育的必需成分，包括类固醇和细胞膜的合成。他订类降脂药物在降低胆固醇生物合成的同时，也减少了胆固醇生物合成通路的其它产物。所以孕妇服用这类降血脂药物可能有损于胎儿。
降血脂药物及其代谢产物是否经人乳分泌，目前还缺乏研究。由于许多药物经人乳分泌，而且因降脂药物潜在的副作用，因此哺乳期妇女不宜服用降脂药物。
最后，必须强调，并非所有的冠心病患者都适合进行降低胆固醇的治疗，70岁以上高龄的老年患者，慢性充血性心力衰竭、痴呆、晚期脑血管疾病或活动性恶性肿瘤的患者，都不宜采取降脂治疗。
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