据新华社上海2017年5月18日电 (记者刘雪 周琳)北京时间2017年5月18日凌晨,国际学术期刊《自然》同时在线发表了我国科学家关于胰高血糖素受体和胰高血糖素样肽-1受体的两项最新研究成果.这两项成果为治疗2型糖尿病和肥胖症的新药研发指明了方向,并可能降低用药成本.
2型糖尿病是世界上患病人数上升最快的疾病之一.胰高血糖素受体和胰高血糖素样肽-1受体是体内血糖代谢的关键调节因子.在饥饿状态下,胰高血糖素受体通过与其配体胰高血糖素结合来提高人体血糖水平;而胰高血糖素样肽-1受体主要在摄食后发挥作用,通过与其配体胰高血糖素样肽-1结合,刺激胰岛素分泌,使餐后血糖降低并维持在正常水平.这一领域的研究是抗糖尿病药物设计和研发需要掌管的关键钥匙.
胰高血糖素受体是抗2型糖尿病药物的重要靶点.由于其全长结构信息缺失,影响了靶向该受体的抑制剂药物研发,目前尚无上市药物.这次发布的最新研究成果显示,中科院上海药物研究所领衔的科研团队成功解析人源胰高血糖素受体全长蛋白的三维结构,揭示了该受体蛋白不同结构域对其活化的调控机制,为2型糖尿病治疗新药开发提供了新思路.
胰高血糖素样肽-1受体是公认的2型糖尿病治疗靶标,目前已有多个激动该受体的多肽药物上市,它们的年销售总额超过100亿美元.但当下多肽药物的经典给药方法是注射,靶向该受体口服药物研发一直是国际医药产业关注的热点.
上海科技大学iHuman研究所领衔的科研团队成功解析人源胰高血糖素样肽-1受体七次跨膜区晶体结构,揭示了其别构调节机理,也为相关药物研发奠定了结构生物学基础.
科研团队成员、复旦大学药学院院长王明伟说,希望近3年内在科研成果转化方面实现突破.这些成果成功应用后将降低糖尿病治疗药物的用药成本.
